Gadopril , gadopril

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Gadopril Gadopril - Informazioni generali Uno degli inibitori dell'enzima di conversione che viene utilizzato per trattare l'ipertensione. [PubChem] Farmacologia di Gadopril Gadopril, un (ACE) angiotensina-enzima di conversione, è un profarmaco che, idrolizzato dalla estarases al suo attivo Gadoprilat, viene utilizzato per trattare l'ipertensione e insufficienza cardiaca, per ridurre e malattia renale nei pazienti con nefropatie, e per prevenire l'ictus , infarto miocardico e morte cardiaca nei pazienti ad alto rischio. Gadopril e enalaprilato inibiscono enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) in soggetti umani e animali. ACE è una peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I nella sostanza vasocostrittore, l'angiotensina II. L'angiotensina II stimola anche la secrezione di aldosterone dalla corteccia surrenale. Gadopril per i pazienti Angioedema: angioedema, compreso l'edema della laringe, può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con inibitori dell'enzima di conversione, tra cui enalapril. I pazienti devono essere informati in modo e detto di riferire immediatamente eventuali segni o sintomi che suggeriscono angioedema (gonfiore del viso, delle estremità, occhi, labbra, lingua, difficoltà a deglutire o respirare) e di non prendere più farmaci fino a quando non si sono consultati con il medico curante. L'ipotensione: I pazienti devono essere avvertiti di segnalare vertigini, soprattutto durante i primi giorni di terapia. Se si verifica la sincope vera e propria, i pazienti devono essere informati di sospendere il farmaco fino a quando non si sono consultati con il medico curante. Tutti i pazienti devono essere avvertiti che l'eccessiva sudorazione e la disidratazione possono portare ad una eccessiva caduta della pressione arteriosa a causa della riduzione del volume del liquido. Altre cause di deplezione di volume, come vomito o diarrea può anche portare ad un calo della pressione arteriosa; i pazienti devono essere avvisati di consultare il medico. Iperkaliemia: I pazienti devono essere informati di non usare sostituti del sale contenenti potassio senza consultare il proprio medico. Neutropenia: I pazienti devono essere informati di segnalare tempestivamente qualsiasi indicazione di infezione (ad esempio mal di gola, febbre), che può essere un segno di neutropenia. Gravidanza: pazienti di sesso femminile in età fertile devono essere informati circa le conseguenze dell'esposizione secondo e terzo trimestre di ACE-inibitori, e dovrebbero anche essere detto che queste conseguenze non sembrano avere il risultato di esposizione intrauterina l'ACE inibitore che è stato limitato alla primo trimestre. Questi pazienti devono essere invitati a riferire le gravidanze a loro medici il più presto possibile. NOTA: Come per molti altri farmaci, alcuni consigli ai pazienti in trattamento con enalapril è giustificata. Queste informazioni sono destinate per aiutare nella uso sicuro ed efficace di questo farmaco. Non è una comunicazione di tutti i possibili effetti negativi o destinati. Gadopril Interazioni Ipotensione: I pazienti in terapia con diuretici: i pazienti in trattamento con diuretici e specialmente quelli in cui la terapia diuretica è stata istituita di recente, possono occasionalmente verificarsi una riduzione eccessiva della pressione arteriosa dopo l'inizio della terapia con enalapril o enalaprilato. La possibilità di effetti ipotensivi con enalapril o enalaprilato può essere minimizzato o la sospensione del diuretico o aumentando l'assunzione di sale prima di iniziare il trattamento con enalapril o enalaprilato. Se è necessario continuare il trattamento, fornire stretto controllo medico dopo la dose iniziale per almeno due ore e finché la pressione sanguigna è stabilizzato per almeno un'ora aggiuntiva .. Agenti che causano renina uscita: L'effetto antipertensivo di enalapril ed enalapril IV rafforzate da agenti antipertensivi che causano renina rilascio (ad esempio, diuretici). Non steroidei agenti anti-infiammatori: In alcuni pazienti con funzione renale compromessa che sono in trattamento con farmaci anti-infiammatori non steroidei, la co-somministrazione di enalapril può determinare un ulteriore deterioramento della funzione renale. Questi effetti sono generalmente reversibili. In uno studio di farmacologia clinica, indometacina o sulindac è stato somministrato a pazienti ipertesi trattati con vasotec. In questo studio non vi era alcuna evidenza di un ottundimento dell'azione antiipertensiva di vasotec. Tuttavia, i rapporti suggeriscono che i FANS possono diminuire l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori. Questa interazione dovrebbe essere data considerazione nei pazienti che assumono i FANS in concomitanza con ACE-inibitori. Altri agenti cardiovascolari: Enalapril e enalapril IV sono stati utilizzati in concomitanza con beta agenti adrenergici-bloccanti, metildopa, nitrati, calcio-bloccanti, idralazina, prazosina e digossina senza evidenza di interazioni negative clinicamente significative. Enalapril IV è stato utilizzato in concomitanza con digitale senza evidenza di reazioni avverse clinicamente significative. Agenti aumento siero di potassio: Enalapril e enalapril IV attenuano la perdita di potassio causata da diuretici tiazidici. I diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio, spironolattone, triamterene o amiloride), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio possono portare ad aumenti significativi del potassio sierico. Pertanto, se l'uso concomitante di questi agenti è indicato a causa di ipokaliemia dimostrato, dovrebbero essere usati con cautela e con frequenti controlli del potassio sierico. agenti risparmiatori di potassio non dovrebbero generalmente essere utilizzati in pazienti con insufficienza cardiaca ricevere enalapril. Litio: tossicità del litio è stata riportata in pazienti trattati con litio in concomitanza con farmaci che provocano l'eliminazione di sodio, compresi gli ACE-inibitori. Alcuni casi di tossicità del litio sono stati riportati in pazienti in trattamento concomitante con enalapril / enalapril IV e litio e che erano reversibili dopo interruzione di entrambi i farmaci. Si raccomanda che i livelli sierici di litio essere monitorati frequentemente se enalapril viene somministrato in concomitanza con litio. Gadopril Controindicazioni Compresse e IV Iniezione Vasotec è controindicato nei pazienti con ipersensibilità a questo prodotto e nei pazienti con una storia di angioedema correlato ad un precedente trattamento con un inibitore dell'enzima di conversione ed in pazienti con angioedema ereditario o idiopatico Ulteriori informazioni su Gadopril Gadopril Indicazione: Per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca. Può essere usato da solo o in combinazione con diuretici tiazidici. Meccanismo d'azione: Gadoprilat, il metabolita attivo di enalapril, compete con ho angiotensina per il legame alla enzima di conversione dell'angiotensina, bloccando la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II. L'inibizione dell'ACE risultati in diminuzione del plasma angiotensina II. Come angiotensina II è un vasocostrittore e un mediatore di retroazione negativa per l'attività della renina, concentrazioni più basse provocano una diminuzione della pressione sanguigna e la stimolazione dei meccanismi barocettoriale riflessi, che porta ad una diminuzione dell'attività vasopressoria e alla diminuzione della secrezione di aldosterone. Gadoprilat può anche agire sulle chinasi II, un enzima identico a ACE che degrada la bradichinina vasodilatatore. Interazioni farmacologiche: Amiloride Aumento del rischio di iperkaliemia Drospirenone Aumento del rischio di iperkaliemia rifampicina rifampicina riduce la efefct di enalapril Spironolattone Aumento del rischio di iperkaliemia Tizanidine Tizanidine aumenta il rischio di ipotensione con l'aumento del rischio ACE inibitore Triamterene di iperkaliemia litio-inibitore aumenta i livelli sierici di litio Il potassio Aumento del rischio di iperkaliemia alimentari Interazioni: Prendere indipendentemente dai pasti. Nome Generico: Enalapril Sinonimi: Enalapril maleato; Enalaprila [Inn-Spanish]; enalaprilato; Enalaprilum [Inn-Latin] Categoria Drug: agenti antipertensivi; Inibitori dell'enzima di conversione inibitori Tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Enalapril: Bonuten; Enalapril Bp; Enalapril Richet; Gadopril; Kinfil; Vaseretic; Vasotec; Assorbimento: 60% Tossicità (overdose): ipotensione legame alle proteine: 20,1-89,1% Biotrasformazione: epatica Half Life: 11 ore Forme di dosaggio di Gadopril: Liquid endovenosa Tablet orale chimica IUPAC: (2S) -1 - [(2S) -2 - [[(2R) -1-etossi-1-oxo-4-phenylbutan-2-il] ammino] propanoil] pirrolidina-2-carbossilico chimica acido Formula: C20H28N2O5 Enalapril su Wikipedia: http://en. wikipedia. org / wiki / Enalapril Organismi interessati: Gli esseri umani e gli altri mammiferi 1. Etichetta FDA per enalapril Geni e / o fenotipi si trovano in questa etichetta angioedema Indicazioni e sezione utilizzo, sezione Controindicazioni, sezione Avvertenze, sezione reazioni avverse, sezione Precauzioni fonte: PHONT cardiomiopatie sezione precauzioni fonte: PHONT Tosse sezione reazioni avverse, sezione Precauzioni fonte: PHONT Diabete mellito sezione precauzioni fonte: PHONT Ipertensione Indicazioni e sezione utilizzo, sezione reazioni avverse, precauzioni sezione fonte: PHONT Infarto miocardico sezione Avvertenze, sezione reazioni avverse fonte: PHONT Ictus sezione Avvertenze, sezione reazioni avverse fonte: PHONT PharmGKB non contiene varianti cliniche che soddisfano il più alto livello di criteri. Per vedere varianti più clinici con livelli più bassi di criteri, fare clic sul pulsante in fondo alla pagina. Mostra-prove inferiore NOTE clinici Nascondi in basso a prove cliniche Annotazioni Disclaimer: annotazioni clinici del PharmGKB riflettono consenso degli esperti sulla base di evidenze cliniche e la letteratura peer-reviewed disponibili nel momento in cui sono scritti e hanno il solo scopo di aiutare i medici nel processo decisionale e di identificare domande per ulteriori ricerche. Nuova prova può essere emerso dal tempo un'annotazione è stata presentata alla PharmGKB. Le annotazioni sono di portata limitata e non sono applicabili agli interventi o malattie che non sono specificamente identificati. Le annotazioni non tengono conto di variazioni individuali tra i pazienti, e non possono essere considerati comprensivi di tutti i metodi appropriati di cura o esclusivo di altri trattamenti. Resta la responsabilità del fornitore di assistenza sanitaria per determinare il miglior corso di trattamento per un paziente. L'adesione a qualsiasi linea guida è volontaria, con la determinazione definitiva per quanto riguarda la sua applicazione deve essere fatta esclusivamente dal medico e il paziente. PharmGKB non si assume alcuna responsabilità per eventuali incidenti o danni a persone o cose derivanti da o correlate a qualsiasi uso delle annotazioni cliniche PharmGKB, o per eventuali errori o omissioni. = Mouse-over per un aiuto rapido La tabella che segue contiene informazioni sulle varianti farmacogenomici su PharmGKB. Si prega di seguire il link nella colonna "Variante" per ulteriori informazioni su una particolare variante. Ogni link nella colonna "Variante" porta al corrispondente PharmGKB Variante pagina. La variante pagina contiene dati di riepilogo, comprese le informazioni PharmGKB curata manualmente su coppie variante-farmaco basato su singole pubblicazioni PubMed. I PMIDs per queste pubblicazioni PubMed possono essere trovati sul Variante pagina. I tag nella prima colonna della tabella indicano il tipo di informazioni possono essere trovate sul corrispondente Variante pagina. Collegamenti nella "Gene" colonna portano a PharmGKB Pagine Gene. Le seguenti icone indicano che i dati di un certo tipo è disponibile: informazioni DG dosaggio linea guida è disponibile informazioni DL Drug Label è disponibile CA ad alto livello Annotazione clinica è disponibile VA Variante Annotazione è disponibile informazioni VIP VIP è disponibile PW Pathway è disponibile Descrizione Enalapril è un profarmaco che appartiene alla classe degli enzimi (ACE) dell'enzima di conversione dei farmaci. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato ad enalaprilato dopo somministrazione orale. Enalaprilato è un potente inibitore competitivo di ACE, l'enzima responsabile della conversione dell'angiotensina I (ATI) in angiotensina II (ATII). ATII regola la pressione sanguigna ed è un componente chiave del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). Enalapril può essere usato per trattare l'ipertensione essenziale o renovascolare e insufficienza cardiaca congestizia sintomatica. Fonte: Drug Bank Indicazione Per il trattamento di ipertensione essenziale o renovascolare e insufficienza cardiaca congestizia sintomatica. Può essere usato da solo o in combinazione con diuretici tiazidici. Fonte: Drug Bank altri vocabolari Informazioni tirato da drugbank non è stato rivisto da PharmGKB. Farmacologia, interazioni, e controindicazioni Meccanismo di azione Esistono due isoforme di ACE: l'isoforma somatica, che esiste come una glicoproteina composta da una singola catena polipeptidica di 1277; e l'isoforma del testicolo, che ha una massa molecolare inferiore ed è pensato di svolgere un ruolo nella maturazione dello sperma e vincolante degli spermatozoi all'epitelio ovidotto. ACE somatica ha due domini funzionalmente attivi, N e C, che nascono dal gene in tandem duplicazione. Anche se i due domini hanno alta sequenza somiglianza, giocano ruoli fisiologici distinti. Il C-dominio è prevalentemente coinvolto nella regolazione della pressione sanguigna, mentre la N-dominio svolge un ruolo nella differenziazione delle cellule staminali ematopoietiche e la proliferazione. ACE inibitori legarsi e inibire l'attività di entrambi i domini, ma hanno affinità molto maggiore e attività inibitoria contro la C-dominio. Enalaprilato, il principio metabolita attivo di enalapril, compete con ATI per il legame di ACE e inibisce e proteolisi enzimatica di ATI per ATII. Diminuendo livelli ATII nel corpo diminuisce la pressione del sangue inibendo gli effetti pressori di ATII come descritto nella sezione Farmacologia sopra. Enalapril provoca anche un aumento dell'attività della renina plasmatica probabilmente dovuto ad una perdita di inibizione di feedback mediata dal ATII sul rilascio di renina e / o di stimolazione meccanismi riflessi via baroreceptors. L'affinità di enalaprilato per ACE è circa 200.000 volte maggiore di quella di ATI e 300-1000 volte superiore a quella enalapril. Fonte: Drug Bank Farmacologia Enalapril è un profarmaco che viene rapidamente metabolizzata dalle esterasi epatiche ad enalaprilato dopo somministrazione orale. Enalapril sé ha poca attività farmacologica. Enalaprilato abbassa la pressione sanguigna da inimicarsi l'effetto del RAAS. Il RAAS è un meccanismo omeostatico per emodinamica che regolano, acqua e l'equilibrio elettrolitico. Durante la stimolazione simpatica o quando la pressione arteriosa renale o il flusso di sangue è ridotto, renina viene rilasciato dalle cellule granulari del juxtaglomerulare nei reni. Nel flusso sanguigno, renina unirà angiotensinogen circolanti di ATI, che viene successivamente scisso per ATII da ACE. ATII aumenta la pressione sanguigna utilizzando una serie di meccanismi. Innanzitutto, stimola la secrezione di aldosterone dalla corteccia surrenale. Aldosterone reca al tubulo distale contorto (DCT) e raccogliendo tubulo di nefroni cui aumenta sodio e acqua riassorbimento aumentando il numero dei canali del sodio e ATPasi sodio-potassio sulle membrane cellulari. In secondo luogo, ATII stimola la secrezione di vasopressina (noto anche come ormone antidiuretico o ADH) dalla ghiandola pituitaria posteriore. ADH stimola ulteriormente il riassorbimento di acqua dai reni attraverso l'inserimento di acquaporina-2 canali sulla superficie apicale delle cellule del DCT e tubuli di raccolta. In terzo luogo, ATII aumenta la pressione sanguigna attraverso la vasocostrizione arteriosa diretta. La stimolazione del recettore di tipo 1 ATII sulle cellule muscolari lisce vascolari porta ad una cascata di eventi che causano miociti contrazione e vasocostrizione. Oltre a questi importanti effetti, ATII induce la risposta sete tramite stimolazione dei neuroni ipotalamici. ACE-inibitori inibiscono la rapida conversione di ATI per ATII e antagonizzare gli aumenti RAAS-indotta della pressione sanguigna. ACE (noto anche come chinasi II) è anche coinvolto nella disattivazione enzimatica della bradichinina, un vasodilatatore. Inibendo la disattivazione della bradichinina aumenta i livelli di bradichinina e può sostenere gli effetti di enalaprilato causando una maggiore vasodilatazione e diminuzione della pressione sanguigna. Fonte: Drug Bank Interazione alimentari Le erbe che possono attenuare l'effetto antipertensivo di enalapril comprendono: bayberry, blu cohash, cayenne, efedra, zenzero, ginseng (americano), Kola e liquirizia | Enalapril riduce l'escrezione di potassio.. sostituti del sale contenenti potassio, aumentano il rischio di iperkaliemia |. alta assunzione di sale possono attenuare l'effetto antipertensivo di enalapril |. Prendere indipendentemente dai pasti. Fonte: Drug Bank L'assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione e tossicità biotrasformazione